ラミシール錠125mg その3
2004年5月29日 Love Drug薬効薬理
塩酸テルビナフィンは真菌細胞内のスクアレンエポキシダーゼを選択的に阻害し、スクアレンの蓄積並びにエルゴステロール含量の低下をもたらし抗真菌作用を示す。7)
皮膚糸状菌に対しては低濃度で細胞膜構造を破壊し、殺真菌的に作用する。7，8）また、C.albicansに対しては低濃度から部分的発育阻止効果を示し、高濃度では直接的細胞膜障害作用により抗真菌活性をあらわす。9)
(1) 抗真菌作用（in vitro）
1) 塩酸テルビナフィンは広い抗真菌スペクトルをもち、皮膚糸状菌（トリコフィトン属、ミクロスポルム属、エピデルモフィトン属）、カンジダ属、スポロトリックス属及び黒色真菌に対して優れた抗真菌活性が認められている。10〜13)
2) 塩酸テルビナフィンは皮膚糸状菌（T.rubrum、T.mentagrophytes）に対して0.001〜0.01μg/mLの最小発育阻止濃度（MIC）を示す。13)また、T.mentagrophytes発芽分生子に対し低濃度で明らかな殺真菌作用を示す。11)
3) 塩酸テルビナフィンはC.albicansに対して0.098μg/mL以上の濃度で酵母形から菌糸形への変換を阻止し14)、1μg/mL以上の濃度では酵母形増殖に対し静真菌作用を示す。9)
(2) 実験的白癬に対する作用
モルモットのT.mentagrophytesあるいはM.canis感染に対しテルビナフィン2.5mg/kg以上1日1回経口投与により優れた真菌学的治療効果が認められている。15)
また、T.mentagrophytes接種1〜2日前に本剤を1回経口投与した場合、非投与対照に比して発症陽性率及び平均病変スコアの低下が認められ、本剤の薬効の持続性が示された。16)
有効成分に関する理化学的知見
構造式
一般名
塩酸テルビナフィン（Terbinafine Hydrochloride）
化学名
(E)-N-(6，6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-methyl-1-naphthalenemethylamine hydrochloride
分子式
C21H25N・HCl
分子量
327.89
性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
本品はメタノール、エタノール（95）、ジクロロメタン又は酢酸（100）に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
203〜208℃（分解）
分配係数
7.4（1-オクタノール/水）
包装
ラミシール錠 125mg 100錠（PTP）、300錠（PTP）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1) 松本忠彦ほか：西日本皮膚科56(2)，374，1994 〔LASJ00080〕
2) Jensen，J.C.：Clin.exp.Dermatol.14(2)，110，1989〔LASM00038〕
3) Vickers，AEM.et al.：Drug Metabolism and Disposition 27，1029，1999〔LASM01071〕
4) 香川三郎ほか：基礎と臨床28(1)，141，1994 〔LASJ00103〕
5) Terbinafine研究班：西日本皮膚科56(4)，794，1994〔LASJ00095〕
6) Terbinafine研究班：西日本皮膚科56(3)，569，1994〔LASJ00090〕
7) Ryder，N.S.：Clin.exp.Dermatol.14(2)，98，1989〔LASM00034〕
8) 西山彌生ほか：日本医真菌学会雑誌32(2)，165，1991〔LASJ00032〕
9) 平谷民雄ほか：日本医真菌学会雑誌33(1)，9，1992〔LASJ00042〕
10) Petranyi，G.et al.：Antimicrob.Agents Chemother.31(9)，1365，1987 〔LASM00021〕
11) 平谷民雄ほか：日本医真菌学会雑誌32(4)，323，1991〔LASJ00022〕
12) 内田勝久ほか：日本医真菌学会雑誌32(4)，343，1991〔LASJ00024〕
13) Schuster，I.et al.："Preclinical characteristics of allylamines."；in Berg，D.et al.eds.Sterol Biosynthesis Inhibitors：Pharmaceutical and Agrochemical Aspects.：Pbl.：Ellis Horwood Ltd.，Chichester(UK)PP.449-470，1988 〔LASM00114〕
14) Schaude，M.et al.：Mykosen30(6)，281，1987 〔LASM00017〕
15) Petranyi，G.et al.：Antimicrob.Agents Chemother.31(10)，1558，1987〔LASM00022〕
16) 内田勝久ほか：Jpn.J.Antibiot.47(1)，50，1994〔LASJ00105〕
文献請求先
ノバルティス ファーマ株式会社 学術情報部
〒106-8618 東京都港区西麻布4-17-30
製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
製造
日本チバガイギー株式会社
東京都港区西麻布4-17-30
販売
ノバルティス ファーマ株式会社
東京都港区西麻布4-17-30
塩酸テルビナフィンは真菌細胞内のスクアレンエポキシダーゼを選択的に阻害し、スクアレンの蓄積並びにエルゴステロール含量の低下をもたらし抗真菌作用を示す。7)
皮膚糸状菌に対しては低濃度で細胞膜構造を破壊し、殺真菌的に作用する。7，8）また、C.albicansに対しては低濃度から部分的発育阻止効果を示し、高濃度では直接的細胞膜障害作用により抗真菌活性をあらわす。9)
(1) 抗真菌作用（in vitro）
1) 塩酸テルビナフィンは広い抗真菌スペクトルをもち、皮膚糸状菌（トリコフィトン属、ミクロスポルム属、エピデルモフィトン属）、カンジダ属、スポロトリックス属及び黒色真菌に対して優れた抗真菌活性が認められている。10〜13)
2) 塩酸テルビナフィンは皮膚糸状菌（T.rubrum、T.mentagrophytes）に対して0.001〜0.01μg/mLの最小発育阻止濃度（MIC）を示す。13)また、T.mentagrophytes発芽分生子に対し低濃度で明らかな殺真菌作用を示す。11)
3) 塩酸テルビナフィンはC.albicansに対して0.098μg/mL以上の濃度で酵母形から菌糸形への変換を阻止し14)、1μg/mL以上の濃度では酵母形増殖に対し静真菌作用を示す。9)
(2) 実験的白癬に対する作用
モルモットのT.mentagrophytesあるいはM.canis感染に対しテルビナフィン2.5mg/kg以上1日1回経口投与により優れた真菌学的治療効果が認められている。15)
また、T.mentagrophytes接種1〜2日前に本剤を1回経口投与した場合、非投与対照に比して発症陽性率及び平均病変スコアの低下が認められ、本剤の薬効の持続性が示された。16)
有効成分に関する理化学的知見
構造式
一般名
塩酸テルビナフィン（Terbinafine Hydrochloride）
化学名
(E)-N-(6，6-Dimethyl-2-hepten-4-ynyl)-N-methyl-1-naphthalenemethylamine hydrochloride
分子式
C21H25N・HCl
分子量
327.89
性状
白色〜微黄白色の結晶性の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
本品はメタノール、エタノール（95）、ジクロロメタン又は酢酸（100）に溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、水又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
203〜208℃（分解）
分配係数
7.4（1-オクタノール/水）
包装
ラミシール錠 125mg 100錠（PTP）、300錠（PTP）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1) 松本忠彦ほか：西日本皮膚科56(2)，374，1994 〔LASJ00080〕
2) Jensen，J.C.：Clin.exp.Dermatol.14(2)，110，1989〔LASM00038〕
3) Vickers，AEM.et al.：Drug Metabolism and Disposition 27，1029，1999〔LASM01071〕
4) 香川三郎ほか：基礎と臨床28(1)，141，1994 〔LASJ00103〕
5) Terbinafine研究班：西日本皮膚科56(4)，794，1994〔LASJ00095〕
6) Terbinafine研究班：西日本皮膚科56(3)，569，1994〔LASJ00090〕
7) Ryder，N.S.：Clin.exp.Dermatol.14(2)，98，1989〔LASM00034〕
8) 西山彌生ほか：日本医真菌学会雑誌32(2)，165，1991〔LASJ00032〕
9) 平谷民雄ほか：日本医真菌学会雑誌33(1)，9，1992〔LASJ00042〕
10) Petranyi，G.et al.：Antimicrob.Agents Chemother.31(9)，1365，1987 〔LASM00021〕
11) 平谷民雄ほか：日本医真菌学会雑誌32(4)，323，1991〔LASJ00022〕
12) 内田勝久ほか：日本医真菌学会雑誌32(4)，343，1991〔LASJ00024〕
13) Schuster，I.et al.："Preclinical characteristics of allylamines."；in Berg，D.et al.eds.Sterol Biosynthesis Inhibitors：Pharmaceutical and Agrochemical Aspects.：Pbl.：Ellis Horwood Ltd.，Chichester(UK)PP.449-470，1988 〔LASM00114〕
14) Schaude，M.et al.：Mykosen30(6)，281，1987 〔LASM00017〕
15) Petranyi，G.et al.：Antimicrob.Agents Chemother.31(10)，1558，1987〔LASM00022〕
16) 内田勝久ほか：Jpn.J.Antibiot.47(1)，50，1994〔LASJ00105〕
文献請求先
ノバルティス ファーマ株式会社 学術情報部
〒106-8618 東京都港区西麻布4-17-30
製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
製造
日本チバガイギー株式会社
東京都港区西麻布4-17-30
販売
ノバルティス ファーマ株式会社
東京都港区西麻布4-17-30
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